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英國科學家近日開發出一種治療丙型肝炎的新型口服藥物三氟甲基衍生物，可以激活免疫系統中的Toll樣受體7（TLR7）。 Toll樣受體(TLRs)在早期固有免疫中對入侵病原微生物的識別發揮重要作用，這些進化保守的受體與果蠅的Toll蛋白家族在結構上有高度同源性，識別僅表達在病原微生物上高度保守的結構基序。Toll樣受體識別外源DNA后，可產生抑制病毒復制的蛋白質。 目前全球約有3億人患有丙型肝炎。丙型肝炎病毒可導致肝硬化，一些患者還需要進行肝臟移植。目前的治療手段是采用靜脈注射，治愈的患者只有一半左右。而最新的研究成果則側重于提高口服藥物的療效。 目前口服藥物中最有效的TLR7激活劑大多以嘌呤為基礎，研究人員在重點研究已知可激活TLR7的嘌呤結構雜環化合物中，發現三氟甲基衍生物可高度選擇TLR7，并可媲美低于50毫克劑量的注射藥物性能。三氟甲基衍生物作為非嘌呤類TLR7受體激活劑，可避免任何不必要的藥理學脫靶機會。 研究人員希望在進一步提高激活劑的可溶性后，進入到人體臨床試驗。 |
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